Pagrindinis skirtumas tarp atvirkštinio agonisto ir antagonisto yra tas, kad atvirkštinis agonistas jungiasi prie to paties receptoriaus kaip agonistas, tačiau sukelia priešingą atsaką nei agonistas, o antagonistas jungiasi prie receptoriaus, kuris sutrikdys sąveiką ir ir agonisto, ir atvirkštinio agonisto funkcija receptoriuose.
Receptoriai yra makromolekulės, dalyvaujančios cheminiuose signaluose ląstelėse ir tarp jų. Receptoriai tiesiogiai arba netiesiogiai reguliuoja ląstelių biocheminius procesus, prisijungdami prie specifinių ligandų ar vaistų. Atvirkštinis agonistas ir antagonistas yra dviejų tipų vaistai, kurie skirtingai sąveikauja su receptoriais.
Kas yra atvirkštinis agonistas?
Atvirkštinis agonistas yra vaistas, kuris jungiasi prie to paties receptoriaus kaip ir agonistas, bet sukelia priešingą reakciją nei agonistas. Turėtų būti būtina sąlyga atvirkštiniam agonisto poveikiui tam tikram receptoriui. Kitaip tariant, receptorius turi turėti konstitucinį aktyvumo lygį be jokio ligando. Agonistas padidina konkretaus receptoriaus aktyvumą virš jo bazinio lygio. Atvirkštinis agonistas sumažina receptoriaus aktyvumą žemiau bazinio lygio.
ABAA, muopioidiniai, histamino, melanokortino ir beta adrenerginiai receptoriai turi savotiškus atvirkštinius agonistus. Pavyzdžiui, GABAA receptorius turi agonistą, pvz., muscimolį, kuris sukuria atpalaiduojantį poveikį, o atvirkštinis GABAA receptorių agonistas, pvz., Ro15-4513. sukuria agitacijos efektą. Tam tikri beta-karbolinai taip pat yra atvirkštiniai GABAA receptorių agonistai, sukeliantys traukulius ir nerimą keliantį poveikį.
01 pav. Idealizuota dozės atsako kreivė
Du gerai žinomi endogeniniai atvirkštiniai agonistai yra su agouti susijęs peptidas (AgRP) ir su juo susijęs peptidas agouti signalinis peptidas (ASIP), kurie nedideliu mastu jungiasi prie žmogaus melanokortino receptorių 4 ir 1 (Mc4R ir Mc1R). giminystės. Šio receptoriaus agonistas yra hormonas α-MSH. AgRP slopina melanokortino receptorių signalizaciją. Šie receptoriai yra tiesiogiai susiję su medžiagų apykaita ir kūno svorio kontrole. AgRP veikia receptorius, kad padidintų apetitą ir sumažintų medžiagų apykaitą bei energijos sąnaudas. Be to, naloksono ir n altreksono vaistai taip pat veikia kaip daliniai atvirkštiniai mu-opioidų receptorių agonistai. Beveik visi antihistamininiai vaistai yra atvirkštiniai agonistai, kurie veikia H1 ir H2 receptorius.
Kas yra antagonistas?
Antagonistas yra vaistas, kuris jungiasi prie receptoriaus, kuris sutrikdys receptorių agonisto ir atvirkštinio agonisto sąveiką ir funkciją. Antagonistiniai vaistai gali trukdyti natūraliam receptorių b altymų veikimui. Jie kartais vadinami blokatoriais, pvz., alfa adrenoblokatoriais, beta adrenoblokatoriais ir kalcio kanalų blokatoriais.
02 pav.: Agonistas prieš antagonistą
Anagonistai sukelia savo poveikį prisijungdami prie aktyviosios arba kitos alosterinės receptorių vietos. Antagonistų aktyvumas gali būti grįžtamas arba negrįžtamas. Daugelis antagonistų yra grįžtami antagonistai. Jie suriš ir atjungs receptorių greičiu, kurį nustato receptorių ligandų kinetika. Kita vertus, negrįžtami antagonistai kovalentiškai jungiasi prie receptoriaus taikinio. Jų negalima pašalinti; Fenoksibenzaminas yra geras negrįžtamo antagonisto (alfa blokatoriaus) pavyzdys. Jis nuolat jungiasi prie α adrenerginių receptorių ir neleidžia prisijungti prie adrenalino ir noradrenalino. Be to, antagonistai skirstomi į skirtingus tipus pagal jų mechanizmą: konkuruojančius antagonistus, nekonkuruojančius antagonistus, nekonkuruojančius antagonistus ir tylius antagonistus.
Kokie yra atvirkštinio agonisto ir antagonisto panašumai?
- Abu naudojami farmakologijoje kaip vaistai.
- Jie abu jungiasi prie receptorių.
- Abu jie gali prisijungti prie aktyvios receptorių vietos.
- Jų abiejų poveikis yra prieš agonistus.
Kuo skiriasi atvirkštinis agonistas ir antagonistas?
Atvirkštinis agonistas yra vaistas, kuris jungiasi prie to paties receptoriaus kaip ir agonistas, bet sukelia priešingą reakciją nei agonistas, o antagonistas yra vaistas, kuris jungiasi prie receptoriaus, kuris sutrikdys sąveiką ir funkciją. tiek agonisto, tiek atvirkštinio agonisto prie receptoriaus. Taigi, tai yra pagrindinis skirtumas tarp atvirkštinio agonisto ir antagonisto. Be to, atvirkštinis agonistas jungiasi tik prie receptorių, kurie turi konstitucinį aktyvumo lygį. Priešingai, antagonistas jungiasi prie abiejų tipų receptorių, kurie turi konstitucinį aktyvumo lygį ir ligandų sukeltą aktyvumą.
Toliau pateikta infografija pateikia skirtumą tarp atvirkštinio agonisto ir antagonisto lentelės pavidalu.
Santrauka – atvirkštinis agonistas prieš antagonistą
Biochemijoje ir farmakologijoje receptoriai yra cheminės struktūros, sudarytos iš b altymų. Jie priima ir perduoda signalus, kurie gali būti integruoti į biologines sistemas, tokias kaip ląstelės. Ląstelių biocheminius procesus tiesiogiai arba netiesiogiai reguliuoja specifiniai receptoriai. Atvirkštiniai agonistai ir antagonistai yra dviejų tipų vaistai, kurie skirtingai sąveikauja su receptoriais. Atvirkštinis agonistas jungiasi prie to paties receptoriaus kaip ir agonistas, tačiau sukelia priešingą atsaką nei agonistas. Kita vertus, antagonistas jungiasi prie receptoriaus, kuris sutrikdys receptorių agonisto ir atvirkštinio agonisto sąveiką ir funkciją. Taigi, tai yra skirtumo tarp atvirkštinio agonisto ir antagonisto santrauka.
