Pagrindinis skirtumas – agonistai prieš antagonistus
Opioidai yra narkotikai, kurie apima ir nelegalius, ir receptinius vaistus. Opioidai veikia kaip skausmą malšinantys vaistai, tačiau perdozavus jie turi daug nesveikų šalutinių poveikių. Opioidų veikimo mechanizmą galima paaiškinti dviem mechanizmais – agonistiniu ir antagonistiniu. Taigi, vaistus daugiausia galima suskirstyti į agonistinius ir antagonistinius vaistus. Agonistiniai vaistai yra vaistai, kurie, prisijungę prie receptorių, gali aktyvuoti smegenyse esančius receptorius ir taip pasiekti visišką opioidų poveikį. Antagonistiniai vaistai jungiasi prie smegenų receptorių ir blokuoja opioidų prisijungimą prie receptorių, taip slopindami opioidų poveikį. Pagrindinis skirtumas tarp agonistų ir antagonistų yra jų priešingas mechanizmas. Agonistai sukelia veiksmus, o antagonistai slopina veiksmus.
Kas yra agonistiniai vaistai?
Vaistas agonistas yra cheminė medžiaga, kuri imituoja natūralų specifinio smegenų receptoriaus ligandą. Taigi agonisto vaisto surišimas sukelia panašų biologinį poveikį kaip ir natūralus ligandas. Agonistas jungiasi prie tos pačios surišimo vietos kaip ir natūralus ligandas. Taigi, nesant natūralaus ligando, agonistai gali suteikti visišką arba dalinį atsaką. Agonistų pavyzdžiai yra heroinas, oksikodonas, metadonas, hidrokodonas, morfinas ir opijus. Kai kurie iš jų, pavyzdžiui, heroinas, yra paskelbti neteisėtais. Šie vaistai mažina skausmą. Didelės dozės gali turėti daug šalutinių poveikių, susijusių su kvėpavimu, organų nepakankamumu, mieguistumu ir tirpimu.
01 pav. Agonistų ir antagonistų veikimo mechanizmas
Agonistinių vaistų tipai
Yra du pagrindiniai agonistų tipai;
- Tiesioginio surišimo agonistai
- Netiesioginio surišimo agonistai
Tiesioginio prisijungimo agonistų vaistai arba visiški agonistai gali tiesiogiai prisijungti prie specifinės receptoriaus prisijungimo vietos. Ši surišimo vieta yra vieta, kurioje natūralus ligandas jungiasi normaliomis sąlygomis. Tai sukelia greitesnį atsaką, nes jis tiesiogiai prisijungia prie receptorių ir suaktyvina smegenų signalizaciją. Pavyzdžiui, morfinas ir nikotinas.
Netiesioginio surišimo agonistai taip pat vadinami daliniais agonistais – tai vaistai, kurie sustiprina natūralaus ligando prisijungimą prie receptoriaus, kad sukeltų poveikį. Šie vaistai duoda pavėluotą atsaką. Netiesioginio surišimo agonisto pavyzdys yra kokainas.
Kas yra antagonistiniai vaistai?
Antagonistiniai vaistai yra vaistai, slopinantys natūralaus ligando poveikį. Natūralus ligandas gali būti hormonas, neurotransmiteris arba agonistas.
Antagonistinių narkotikų tipai
Antagonistiniai vaistai gali būti trijų pagrindinių tipų.
- Konkurencingi antagonistai
- Nekonkuruojantys antagonistai
- Negrįžtami antagonistai
02 pav. Antagonistinių vaistų veikimo mechanizmas
Konkurencingi antagonistiniai vaistai yra vaistai, kurie gali prisijungti prie pradinės jungimosi vietos ir slopinti natūralaus ligando prisijungimą. Taip yra dėl antagonisto formos, kuri imituoja natūralų ligandą. Ligandų koncentracijos didinimas gali slopinti konkurencinio antagonisto poveikį.
Nekonkurencingi antagonistiniai vaistai veikia allosteriškai, kai jungiasi su kita vieta, kuri nėra tikroji rišimosi vieta. Nekonkurencinio antagonisto prisijungimas sukels konformacinius receptorių pokyčius, kurie slopins tikrojo ligando prisijungimą.
Negrįžtami agonistai kovalentiniais ryšiais stipriai jungiasi prie receptorių. Tai visam laikui pakeis receptorių, užkertant kelią ligando prisijungimui. Antagonistų pavyzdžiai yra n altreksonas ir naloksonas. Dažniausiai šie vaistai vartojami siekiant slopinti kenksmingų narkotikų, tokių kaip kokainas ir heroinas, kurie yra agonistai, poveikį.
Kokie yra agonistų ir antagonistų narkotikų panašumai?
- Abu yra cheminiai vaistai, kurie gali prisijungti prie receptorių smegenyse.
- Abu veikia priešingai.
- Abu gali būti daugiausia dviejų tipų – nelegalūs vaistai arba gydytojo paskirti vaistai.
- Abu yra specifiniai receptoriams.
- Abu yra vadinami skausmą malšinančiais vaistais.
- Perdozavus abu gali sukelti žalingą poveikį sveikatai.
Kuo skiriasi agonistiniai ir antagonistiniai vaistai?
Agonistas prieš antagonistinius narkotikus |
|
| Agonistiniai vaistai yra vaistai, kurie, prisijungę prie receptorių, gali suaktyvinti smegenyse esančius receptorius, o tai lemia visišką ligando poveikį. | Antagonistai yra vaistai, kurie jungiasi prie smegenų receptorių ir blokuoja ligandų prisijungimą prie receptorių, taip slopindami ligando poveikį. |
| Efektai | |
| Agonistiniai vaistai skatina veiksmą. | Antagonistai slopina veikimą. |
| Atsakymas | |
| Reakcija atsiranda, kai agonistas prisijungia prie surišimo vietos. | Reakcijos užkertamas kelias, kai antagonistas prisijungia prie surišimo vietos. |
| Tipai | |
| Yra dviejų tipų agonistų vaistai; Tiesioginio prisijungimo agonistai ir netiesioginio prisijungimo agonistai. | Yra trijų tipų antagonistiniai vaistai; Konkurencingi antagonistiniai vaistai, nekonkuruojantys antagonistiniai vaistai ir negrįžtami antagonistai. |
Santrauka – agonistai prieš antagonistus narkotikai
Agonistiniai ir antagonistiniai vaistai veikia priešingai. Agonistiniai vaistai sustiprina natūralaus ligando surišimo efektyvumą ir taip padidina ligando poveikį. Priešingai, antagonistiniai vaistai sumažina ligando poveikį, prisijungdami prie receptoriaus ir blokuodami receptorių prisijungimą prie jo receptoriaus. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp agonistinių ir antagonistinių vaistų. Abu scenarijai mažina skausmą, todėl veikia kaip galimi skausmą malšinantys vaistai. Kai kurie vaistai, pvz., morfinas, yra išrašyti ir legalūs vartoti prižiūrint gydytojui, o kai kurie yra neteisėti (heroinas).
Atsisiųskite „Agonist vs Antagonist Drugs“PDF versiją
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatos pastaboje. Atsisiųskite PDF versiją čia. Skirtumas tarp agonistų ir antagonistų narkotikų
