Pagrindinis skirtumas tarp baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo yra tas, kad baricitinibas yra Jak1 ir Jak2 inhibitorius, o tofacitinibas yra Jak1 ir Jak3 inhibitorius, o upadacitinibas yra selektyvus Jak1 inhibitorius.
Janus kinazė arba JAK yra citoplazminių nereceptorių tirozino kinazės b altymų šeima. Jie yra susiję su citokinų receptoriais ir aktyvuoja signalo keitiklio ir transkripcijos aktyvatoriaus (STAT) šeimos transkripcijos faktorių narius. Yra Janus kinazės inhibitorių. Tofacitinibas, baricitinibas ir upadacitinibas yra trijų tipų nauji selektyvūs geriamieji Janus aktyvuoti kinazės inhibitoriai sergant reumatoidiniu artritu (RA).
RA yra lėtinė sisteminė autoimuninė liga, kuriai būdingi nuolatiniai sąnarių pažeidimai ir išoriniai apraiškos, paveikiančios daugelį kitų organų sistemų. Citokinai yra svarbūs RA uždegimo veiksniai. JAK tarpininkauja daugelio citokinų ir augimo faktorių, susijusių su uždegiminiais ir autoimuniniais sutrikimais, signalizacija. Jak inhibitoriai yra patvirtinti RA gydymui. Jak inhibitoriai selektyviai slopina jak izoformas, kurios yra jak1, jak2, jak3 ir tyk2. Tofacitinibas slopina Jak1 ir Jak3, o baricitinibas slopina Jak1 ir Jak2. Upadacitinibas selektyviai slopina Jak1.
Kas yra baricitinibas?
Baricitinibas (prekinis pavadinimas Olumiant) yra vaistas, skirtas suaugusiųjų reumatoidiniam artritui (RA) gydyti. Jis veikia kaip janus kinazės (JAK) inhibitorius, blokuodamas JAK1 ir JAK2 potipius. Šis vaistas trukdo uždegiminiams imuninės sistemos procesams, dėl kurių atsiranda RA simptomų. Baricitinibas yra patvirtintas vaistas nuo vidutinio iki sunkaus aktyvumo RA suaugusiems daugiau nei 60 šalių. Baricitinibas tiekiamas tabletėmis.
01 pav.: Baricitinibas
Ilgalaikis gydymas baricitinibu yra veiksmingas gydant RA. Prieš pradedant RA gydymą baricitinibu, labai svarbu patvirtinti, ar anksčiau sirgote tuberkulioze (TB) ar hepatitu. Prieš pradedant baricitinibą, būtina atlikti latentinės (besimptomės) tuberkuliozės gydymo kursą. Svarstant apie hepatitą, baricitinibas gali padidinti hepatito atsinaujinimo riziką.
Kas yra tofacitinibas?
Tofacitinibas (prekinis pavadinimas Xeljanz) yra dar vienas Jak inhibitorius, vartojamas reumatoidiniam artritui (RA), psoriaziniam artritui ir opiniam kolitui gydyti. Jis taip pat vartojamas tam tikrai žarnyno ligai (opiniam kolitui) gydyti. Jis padeda sumažinti opinio kolito simptomus, tokius kaip viduriavimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos ir skrandžio skausmas. Tai maža molekulė, kuri slopina jak izoformas 1 (jak1) ir 3 (jak3).
02 pav.: Tofacitinibas
Iš esmės tofacitinibas trikdo JAK-STAT signalizacijos kelią, blokuodamas organizmo fermentų gamybą. Tofacitinibas tiekiamas tabletėmis. Jis vartojamas per burną. Panašiai kaip ir baricitinibas, tofacitinibas yra ilgalaikis gydymas.
Kas yra upadacitinibas?
Upadacitinibas (prekės ženklas Rinvoq) yra jak inhibitorius, panašus į baricitinibą ir tofacitinibą. Tai antrosios kartos vaistas, kuris selektyviai slopina Jak1, blokuodamas fermentų, sukeliančių uždegimą, veikimą. Todėl jis vartojamas vidutinio sunkumo ar sunkiam aktyviam suaugusiųjų reumatoidiniam artritui gydyti. Jis taip pat gali būti naudojamas kartu su metotreksatu. Palyginti su baricitinibu ir tofacitinibu, upadacitinibo potipis yra selektyvus.
03 paveikslas: Upadacitinibas
Upadacitinibas gali sukelti keletą šalutinių poveikių, įskaitant viršutinių kvėpavimo takų infekcijas, pvz., peršalimą ir sinusų infekcijas ir kt., pykinimą, kosulį ir karščiavimą. Be šių dažnų šalutinių poveikių, upadacitinibas gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, įskaitant pneumoniją, celiulitą ir tuberkuliozę.
Kokie yra baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo panašumai?
- Baricitinibas, tofacitinibas ir upadacitinibas yra Janus kinazės (JAK) inhibitorių tipai.
- Trys yra patvirtinti vaistai.
- Abu žymiai pagerina RA kontrolę.
- Jie vartojami per burną.
Koks skirtumas tarp baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo?
Baricitinibas yra Jak inhibitorius, kuris slopina Jak 1 ir 2 izoformas, o tofacitinibas yra pirmosios kartos jak inhibitorius, slopinantis Jak1 ir Jak3 potipius. Upadacitinibas yra antros kartos Janus kinazės inhibitorius, selektyvus Jak1. Taigi, tai yra pagrindinis skirtumas tarp baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo. „Olumiant“yra baricitinibo prekės ženklas, o „Xeljanz“ir „Rinvoq“yra atitinkamai tofacitinibo ir upadacitinibo prekės ženklai.
Toliau pateiktoje infografinėje lentelėje greta pateikiama daugiau skirtumų tarp baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo.
Santrauka – baricitinibas vs tofacitinibas vs upadacitinibas
Baricitinibas, tofacitinibas ir upadacitinibas yra geriamieji Jak inhibitoriai. Jie yra patvirtinti vaistai, skirti gydyti suaugusiems, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu aktyviu reumatoidiniu artritu. Baricitinibas slopina Jak1 ir 2, o tofacitinibas – Jak1 ir 3. Upadacitinibas selektyviai slopina Jak1. Jų prekės ženklai yra atitinkamai Olumiant, Xeljanz ir Rinvoq. Taigi čia apibendrinamas skirtumas tarp baricitinibo tofacitinibo ir upadacitinibo.
