Pagrindinis skirtumas – Alteplase vs Tenekteplase
Miokardo infarktas (MI) yra širdies ir kraujagyslių būklė, kurią sukelia arterijų užsikimšimas. Užblokavimas dažnai atsiranda dėl kraujo krešulio, susidarančio dėl trombozės sukelto trombocitų agregacijos. Šiai būklei gydyti naudojami įvairūs vaistai, turintys trombolizinį aktyvumą. Alteplazė ir Tenekteplazė yra du tokie vaistai, naudojami MI gydyti ir kraujo krešuliams pašalinti. Abu vaistai yra audinių plazminogeno aktyvatoriai. Pagrindinis skirtumas tarp Alteplazės ir Tenekteplazės yra vaisto gamybos mechanizmas. Alteplazė gaminama glikozilinant serino proteazę, o tenekteplazė gaminama komplementariai DNR (cDNR) modifikuojant audinių plazminogeno aktyvatorių glikozilinant skirtingose bazėse.
Kas yra Alteplase?
Alteplazė, dar žinoma kaip audinių plazminogeno aktyvatorius (TPA), yra Maisto ir vaistų administracijos (FDA) patvirtintas vaistas. Jo molekulinė masė yra apie 70 kDa. Alteplazė yra serino proteazė, kuri gaminama modifikuojant b altymą glikozilinimo būdu. Alteplase turi dvi pagrindines formas, pagrįstas turimų grandinių skaičiumi; dviejų grandinių forma ir vienos grandinės forma. Iš pradžių jis egzistuoja vienos grandinės pavidalu, tačiau, veikiamas fibrino, paverčiamas dimeru arba dviem grandinės forma.
Jo veikimo mechanizmas pagrįstas fibrinolizės savybe. Pavartota alteplazė prisijungia prie krešulio fibrino tinklo ir suaktyvina plazminogeną, kad susidarytų daugiau plazmino. Savo ruožtu plazminas gali suardyti fibrino tinklą. Taigi susidaręs krešulys arba trombas taip pat suyra.
Alteplazės prisijungimas prie fibrino vyksta per Kringle 2 domeną ir į pirštą panašią fibronektino b altymo domeną. Kai plazminogenas suaktyvinamas, Alteplazė gali nutraukti arginino/valino ryšį ir suskaidyti plazminogeną.
01 pav.: Miokardo infarktas
Alteplazė daugiausia naudojama kraujo krešuliams išvalyti ūminio miokardo infarkto ir kitų širdies ir kraujagyslių ligų metu. Be to, Alteplase taip pat naudojamas kraujo krešuliams kateteriuose išvalyti. Alteplazė taip pat yra veikiama alerginių ligų, todėl perdozavus jos gali būti slopinamas kraujo krešėjimo procesas ir dėl to gali prasidėti gausus kraujavimas.
Kas yra Tenekteplazė?
Tenekteplazė taip pat yra vaistas, kuris veikia kaip audinių plazminogeno aktyvatorius ir yra patvirtintas FDA. Tenekteplazės molekulinė masė yra apie 70 kDa. Tenekteplazės struktūra yra gana sudėtinga. Šis genetiškai modifikuotas b altyminis vaistas yra modifikuotas keliose likučiuose glikozilinimo būdu. Galima nustatyti tris aminorūgščių pakaitus rekombinacijos proceso metu.
- Treonino 103 pakeitimas asparaginu (Thr103Asn)
- Kringle domenas 1 – asparagino 117 pakeitimas glutaminu (Asn117Gln)
- Proteazės domenas – Tetra alanino pakaitalas
Kadangi tai padidina b altymo poliškumą, šios modifikacijos padidina vaisto gebėjimą lengviau išvalyti plazmą ir taip padidinti vaisto stabilumą. Šie pakeitimai taip pat padidina vaisto pusinės eliminacijos laiką. Pagrindinis vaisto pašalinimo būdas gali būti atliekamas per kepenis. Tenekteplazė veikia plazminogeną ir skaido plazminogeną, sudarydama plazminą, kuris savo ruožtu pradės trombolizinį aktyvumą, skaidydamas trombą arba kraujo krešulį. Tenekteplazė jungiasi prie kringle 2 domeno ir suskyla ties arginino/valino jungtimi, kad skaidytų plazminogeną.
Šis vaistas švirkščiamas į veną. Tai gali sukelti šalutinį poveikį ir sukelti kraujavimo komplikacijų. Todėl labai svarbu skirti tikslią dozę.
Kokie yra Alteplase ir Tenekteplazės panašumai?
- Abu veikia kaip audinių plazminogeno aktyvatoriai ir dalyvauja fibrinolizės procese
- Abu vaistai suardo trombą, vadinamą trombolize.
- Abu vaistai yra glikozilinimo būdu modifikuotos proteazės.
- Abiejų vaistų molekulinė masė yra artimesnė 70 kDa.
- Abu vaistai leidžiami į veną.
- Abu vaistai jungiasi prie fibrino kringle 2 domeno ir suskaldo ties arginino/valino jungtimi.
- Abu vaistai išskiriami per kepenis detoksikacijos proceso metu.
- Abu vaistai gali sukelti komplikacijų ir gausų kraujavimą, jei vartojama netinkama dozė.
Kuo skiriasi Alteplase ir Tenekteplase?
Alteplase vs Tenekteplazė |
|
| Alteplazė yra audinių plazminogeno aktyvatorius, kuris yra glikozilinta serino proteazė. | Tenekteplazė yra audinių plazminogenas, kuris tris kartus modifikuojamas glikozilinant, todėl keičiasi aminorūgštys. |
| Specifiškumas fibrinui | |
| Alteplazės specifiškumas fibrinui yra palyginti mažas nei tenekteplazės. | Tenekteplazė pasižymi dideliu specifiškumu fibrinui. |
| Pusėjimo trukmė | |
| Alteplazės pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpesnis nei tenekteplazės. | Tenekteplazės pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. |
Santrauka – Alteplase prieš Tenekteplazę
Tiek Alteplazė, tiek Tenekteplazė yra audinių plazminogeno aktyvatoriai, kurie jungiasi prie fibrino tinklo ir suaktyvina plazminogeno skaidymą. Taigi abu vaistai yra proteazės. Alteplazė yra modifikuojama glikozilinant ir yra serino proteazė. Tenekteplazė modifikuojama trimis lygiais glikozilinant. Abu vaistai dalyvauja gydant ūminį miokardo infarktą ir šalinant kraujo krešulius. Todėl šių vaistų perteklius gali paskatinti trombolizę ir sukelti gausų kraujavimą. Todėl pacientams, kuriems yra nenormalių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų, vaistą reikia skirti atsargiai. Tai yra skirtumas tarp Alteplase ir Tenekteplazės.
Atsisiųskite Alteplase vs Tenecteplase PDF versiją
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatos pastaboje. Atsisiųskite PDF versiją čia. Skirtumas tarp Alteplase ir Tenecteplase
