Pagrindinis skirtumas tarp COX 1 ir COX 2 inhibitorių yra tas, kad COX 1 inhibitorius yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, kuris slopina ciklooksigenazės-1 fermentą, kuris yra konstituciškai išreikštas daugumoje audinių, o COX 2 inhibitorius yra nesteroidinis priešuždegiminis. -uždegiminis vaistas, slopinantis ciklooksigenazės-2 fermentą, išreikštą uždegimo vietose.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) paprastai turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Jie naudojami įvairių ligų gydymui. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo slopina tam tikrą greitį ribojantį fermentą, vadinamą ciklooksigenaze (COX), dalyvaujantį prostaglandinų gamyboje. Buvo nustatytos dvi šio fermento izoformos: COX 1 ir COX 2. COX 1 inhibitorius ir COX 2 inhibitorius yra du nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, dalyvaujantys slopinant ciklooksigenazę 1 (COX 1) ir ciklooksigenazę 2 (COX 2). atitinkamai.
Kas yra COX 1 inhibitoriai?
COX 1 inhibitorius yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, slopinantis fermentą ciklooksigenazę-1. Šis fermentas yra konstituciškai išreikštas daugumoje audinių. Ciklooksigenazės-1 (COX 1) izoforma paprastai gamina citoprotekcinius prostaglandinus. Šio fermento yra audiniuose, įskaitant virškinimo trakto gleivinę, inkstus ir trombocitus. Ciklooksigenazės-1 izoforma palaiko normalią skrandžio ir žarnyno gleivinę. Ši izoforma taip pat apsaugo skrandį nuo virškinimo sulčių. Be to, ciklooksigenazės-1 izoforma dalyvauja inkstų ir trombocitų veikloje. Ciklooksigenazės-1 fermentas gamina prostaglandinus, kurie skatina skausmą, karščiavimą ir uždegimą. Todėl COX 1 inhibitorius naudojamas ciklooksigenazės-1 izoformai slopinti. Kadangi pagrindinis ciklooksigenazės-1 vaidmuo yra apsaugoti skrandį ir žarnyną bei prisidėti prie kraujo krešėjimo, COX 1 inhibitorių vartojimas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį.
01 pav.: COX 1 inhibitorius
Tradiciniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, tokie kaip ibuprofenas, aspirinas ir naproksenas, yra ir COX 1, ir COX 2 izoformų inhibitoriai, nes jie veikia neselektyvūs. Tradiciniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo naudojami tokioms ligoms kaip artritas gydyti. Šiuolaikiniai selektyvūs COX 1 inhibitoriai selektyviai slopina tik COX 1 izoformą. Kai kurie šiuolaikinių selektyvių COX 1 inhibitorių pavyzdžiai yra ketorolakas, flurbiprofenas, ketoprofenas, indometacinas, tolmetinas, piroksikamas ir meklofenamatas. Tačiau COX 1 izoformos slopinimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., virškinimo trakto opas ir nekontroliuojamą kraujavimą.
Kas yra COX 2 inhibitoriai?
COX 2 inhibitorius yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, slopinantis ciklooksigenazės-2 fermentą, kuris yra išreikštas uždegimo vietose. Selektyvūs COX 2 inhibitoriai turi stambią šoninę grandinę, kuri yra per didelė, kad galėtų orientuotis į ciklooksigenazės-1 fermento surišimo vietą. Tačiau jie gali lygiuotis ir prisijungti prie ciklooksigenazės-2 izoformos. Ciklooksigenazės-2 fermentas atlieka svarbų vaidmenį palaikant kraujagyslių vientisumą.
02 pav.: COX 2 inhibitorius
Ciklooksigenazės-2 izoformos slopinimas sumažina kraujagysles plečiančių prostaglandinų gamybą iš endotelio ląstelių. Tačiau COX inhibitorius neslopina trombocitų tromboksano, nes brandžiuose trombocituose nėra COX 2 izoformos. Be to, manoma, kad COX inhibitorius didina miokardo infarkto, stazinio širdies nepakankamumo, insulto, plautinės ir sisteminės hipertenzijos riziką. Kai kurie pavyzdžiai: COX 2 inhibitoriai yra sulindakas, diklofenakas, celekoksibas, meloksikamas, etodolakas, etorikoksibas ir lumirakoksibas.
Kokie yra COX 1 ir COX 2 inhibitorių panašumai?
- COX 1 inhibitorius ir COX 2 inhibitorius yra du nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
- Jie dalyvauja slopinant ciklooksigenazės 1 (COX 1) ir ciklooksigenazės 2 (COX 2) fermentus, kurie gamina prostaglandinus.
- Tiek COX 1, tiek COX 2 inhibitoriai gali sukelti rimtą šalutinį poveikį.
- COX 1 ir COX 2 inhibitoriai yra selektyvūs nei tradiciniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
Kuo skiriasi COX 1 ir COX 2 inhibitoriai?
COX 1 inhibitorius yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, slopinantis ciklooksigenazės-1 fermentą, kuris yra konstituciškai ekspresuojamas daugumoje audinių, o COX 2 inhibitorius yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, slopinantis ciklooksigenazę. -2 fermentas, kuris išreiškiamas uždegimo vietose. Taigi, tai yra pagrindinis skirtumas tarp COX 1 ir COX 2 inhibitorių. Be to, COX 1 inhibitoriaus šalutinis poveikis yra virškinimo trakto opos ir nekontroliuojamas kraujavimas, o COX 2 inhibitoriaus šalutinis poveikis yra miokardo infarktas, stazinis širdies nepakankamumas, insultas, plautinė ir sisteminė hipertenzija.
Toliau pateiktoje infografikoje pateikiami skirtumai tarp COX 1 ir COX 2 inhibitorių lentelės pavidalu, kad būtų galima palyginti.
Santrauka – COX 1 prieš COX 2 inhibitorius
COX 1 inhibitorius ir COX 2 inhibitorius yra du nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Jie yra selektyvūs nei tradiciniai nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, tokie kaip ibuprofenas, aspirinas ir naproksenas. COX 1 inhibitorius yra vaistas, slopinantis fermentą ciklooksigenazę-1. COX 2 inhibitorius yra vaistas, kuris slopina ciklooksigenazę-2. Taigi, tai yra pagrindinis skirtumas tarp COX 1 inhibitoriaus ir COX 2 inhibitoriaus.
