Pagrindinis skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo yra tas, kad I fazės metabolizmas paverčia pradinį vaistą į polinius aktyvius metabolitus, o II fazės metabolizmas paverčia pradinį vaistą į polinius neaktyvius metabolitus.
Metabolizmas (vaistų apykaita) – tai anabolinis ir katabolinis vaistų skaidymas gyviems organizmams. Vadinasi, vaistų metabolizmas yra svarbus gyvų sistemų aspektas. Tai atsiranda dėl fermentinių reakcijų. Be to, vaistų metabolizmas yra trijų fazių; I fazė (modifikacija), II fazė (konjugacija) ir III fazė (tolesnė modifikacija ir išskyrimas) ir visos trys fazės aktyviai dalyvauja detoksikuojant ir pašalinant ksenobiotikus iš ląstelių.
Kas yra I fazės metabolizmas?
I fazės reakcijos paverčia pradinį vaistą į polinius aktyvius metabolitus, atskleidžiant arba įterpiant polinę funkcinę grupę. Todėl I fazės vaistų metabolizmo reakcijos vyksta per oksidaciją (citochromo p450 monooksigenazės sistema), redukciją (NADPH citochromo P450 reduktazė), hidrolizę (esterazės) ir kt.
Čia įvairūs fermentai reaguoja į substratą (vaistą) įtraukdami polines reaktyvias grupes. Vadinasi, tai fazė, vadinama modifikavimu. Dažniausia modifikacija yra hidroksilinimas. Jį katalizuoja nuo citochromo P-450 priklausoma mišrios funkcijos oksidazės sistema.
01 paveikslas: I fazės metabolizmas
Be to, įprasta oksidacijos reakcija I fazės metu apima C-H jungties pavertimą C-OH jungtimi. Ir tai svarbu, nes jis paverčia provaistą (farmakologiškai neaktyvų vaistą) į aktyvų vaistą. Be to, I fazės metabolizmas gali paversti netoksišką molekulę toksiška molekule. Tačiau I fazės metabolizmo metu metabolizuojamų vaistų pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.
Kas yra II fazės metabolizmas?
II fazės reakcijos pagrindinį vaistą paverčia poliniais neaktyviais metabolitais, konjuguojant pogrupius į -SH, -OH, -NH2 vaisto funkcines grupes. Taigi II fazės metabolizmas vyksta metilinimo (metiltransferazės), acetilinimo (N-acetiltransferazės), sulfacijos (sulfotransferazės) ir gliukuronizacijos (UDP-gliukuronoziltransferazės) būdu.
02 paveikslas: II fazės metabolizmas
Konjuguoti metabolitai padidino molekulinę masę ir tapo mažiau aktyvūs nei vaisto substratas. Todėl šie medžiagų apykaitos produktai išsiskiria per inkstus. Asmenys, kurių acetilinimo pajėgumai yra nepakankami, dėl žemo metabolizmo greičio kenčia ilgai arba toksiškai reaguoja į įprastas vaistų dozes.
Kokie yra I ir II fazės metabolizmo panašumai?
- Ir I ir II metabolizmo fazės apima vaistų anabolizmą ir katabolizmą.
- Be to, abi fazės gamina polines molekules.
- Ir jų pasitaiko gyvose sistemose.
Kuo skiriasi I ir II fazės metabolizmas?
I ir II fazės metabolizmas yra dvi iš trijų vaistų metabolizmo fazių. I fazės metabolizmas paverčia pradinį vaistą į polinius aktyvius metabolitus, o II fazės metabolizmas paverčia pradinį neaktyviais poliniais metabolitais. Todėl tai yra pagrindinis skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo. Be to, I fazės metabolizmas vyksta demaskuojant arba įterpiant polines funkcines grupes, o II fazės metabolizmas vyksta konjuguojant pogrupius. Vadinasi, tai dar vienas skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo.
Be to, dar vienas skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo yra tas, kad I fazės metabolizmo reakcijos yra oksidacija, redukcija ir hidrolizė, o reakcijos, susijusios su II fazės metabolizmu, yra metilinimas, gliukuronizacija, acetilinimas ir sulfatinimas.
Toliau pateiktoje infografikoje pateikiama daugiau informacijos apie I ir II fazės metabolizmo skirtumus.
Santrauka – I fazės ir II fazės metabolizmas
Metabolizmas (vaistų apykaita) – tai anabolinis ir katabolinis vaistų skaidymas gyviems organizmams. Pagrindinis skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo yra tas, kad I fazės reakcijos paverčia pradinį vaistą į polinius aktyvius metabolitus demaskuojant arba įterpiant polines funkcines grupes, o II fazės reakcijos pagrindinį vaistą paverčia poliniais neaktyviais metabolitais, konjuguojant pogrupius į: SH, -OH ir -NH2 funkcinės grupės ant vaisto. Be to, I fazės metabolizmo būdu metabolizuojamų vaistų pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei II fazės metabolizmo metu.
