Pagrindinis skirtumas – antikoaguliantai ir trombolitikai
Antikoaguliantai yra vaistai, naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje, o trombolitikai yra vaistai, naudojami trombams, kurie užkemša kraujagysles ir sukelia įvairias ligas, pvz., išemines širdies ligas ir insultą, šalinti.. Pagrindinis skirtumas tarp antikoaguliantų ir trombolitikų yra tas, kad antikoaguliantai naudojami siekiant išvengti naujų kraujo krešulių susidarymo kraujotakos sistemoje, o trombolitikai – pašalinti kraujo krešulius, kurie jau susidarė kraujagyslėse.
Kas yra antikoaguliantai?
Kraujo krešulys yra fibrino skaidulų tinklas, besisukantis visomis kryptimis ir sulaikantis kraujo ląsteles, trombocitus ir plazmą. Krešėjimas yra fiziologinis mechanizmas, kuris pradedamas reaguoti į kraujagyslės plyšimą arba paties kraujo pažeidimą. Šie dirgikliai suaktyvina cheminių medžiagų kaskadą, kad susidarytų medžiaga, vadinama protrombino aktyvatoriumi. Tada protrombino aktyvatorius katalizuoja protrombino pavertimą trombinu. Galiausiai trombinas, kuris veikia kaip fermentas, katalizuoja fibrininių skaidulų susidarymą iš fibrinogeno ir šios fibrino skaidulos susipainioja viena su kita, sudarydamos fibrino tinklelį, kurį vadiname krešuliu.
Kaip minėta anksčiau, norint susidaryti protrombino aktyvatoriui, reikia aktyvuoti cheminių medžiagų kaskadą. Šis ypatingas cheminių medžiagų aktyvinimas gali įvykti dviem pagrindiniais būdais.
- Vidinis kelias – tai vidinis kelias, kuris suaktyvinamas patyrus kraujo traumą
- Išorinis kelias – išorinis kelias suaktyvėja, kai traumuota kraujagyslių sienelė arba ekstravaskuliniai audiniai liečiasi su krauju.
Žmogaus kraujagyslių sistema taiko keletą strategijų, kad normaliomis sąlygomis išvengtų kraujo krešulių susidarymo kraujagyslių sistemoje.
- Endotelio paviršiaus veiksniai – endotelio paviršiaus lygumas padeda išvengti vidinio kelio kontaktinio aktyvavimo. Ant endotelio yra glikokalikso sluoksnis, kuris atstumia krešėjimo faktorius ir trombocitus, taip užkertant kelią krešulio susidarymui. Trombomodulino, kuris yra endotelyje randama cheminė medžiaga, buvimas padeda kovoti su krešėjimo mechanizmu. Trombomodulinas jungiasi su trombinu ir sustabdo fibrinogeno aktyvavimą.
- Fibrino ir antitrombino antitrombino veikimas iii.
- Heparino veikimas
- Kraujo krešulių lizė veikiant plazminogenui
Iš šių atsakomųjų priemonių akivaizdu, kad normaliomis sąlygomis žmogaus kūnas nenori, kad jo viduje susidarytų kraujo krešulių. Tačiau vengiant šių apsauginių mechanizmų, mūsų kūne gali susidaryti kraujo krešuliai. Tokios sąlygos kaip trauma, aterosklerozė ir infekcija gali šiurkštinti endotelio paviršių ir suaktyvinti krešėjimo kelią. Bet kuri patologija, dėl kurios susiaurėja kraujagyslė, taip pat turi polinkį formuotis krešuliams, nes susiaurėjus kraujagyslei sulėtėja kraujo tekėjimas per ją, todėl toje vietoje susikaupia daugiau prokoaguliantų, todėl susidaro palanki aplinka kraujo krešuliams susidaryti..
Pagrindinė antikoaguliantų farmakologija
Antikoaguliantai yra vaistai, naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. Pagal šių vaistų veikimo mechanizmą jie skirstomi į skirtingas subkategorijas.
Netiesioginiai trombino inhibitoriai
Šie vaistai vadinami netiesioginiais trombino inhibitoriais, nes jie slopina trombiną sąveikaujant su kitu b altymu, vadinamu antitrombinu. Nefrakcionuotas heparinas (UFH) ir mažos molekulinės masės heparinas (LMWH) jungiasi prie antitrombino, sustiprindami jo Xa faktoriaus inaktyvavimą.
Heparinas
Antitrombinas slopina IIa, IXa ir Xa krešėjimo faktorių veikimą, sudarydamas su jais stabilius kompleksus. Nesant heparino, šios reakcijos vyksta lėtai. Heparinas veikia kaip antitrombino kofaktorius ir padidina atitinkamų reakcijų greitį mažiausiai 1000 kartų. Nefrakcionuotas heparinas labai slopina kraujo krešėjimą, nes slopina visus tris veiksnius, įskaitant trombiną ir Xa faktorių. Tačiau mažos molekulinės masės heparino antikoaguliacinis poveikis yra mažesnis nei UFH dėl mažo afiniteto antitrombinui. Enoksaparinas, d alteparinas ir tinzaparinas yra keletas LMWH pavyzdžių.
Ypač svarbu atidžiai stebėti pacientų, vartojančių UFH, kraujo krešėjimo mechanizmus. Paprastai tai atliekama kas mėnesį įvertinant paciento APTT. Kita vertus, toks stebėjimas nereikalingas pacientams, kuriems yra mažesnis LMWH kiekis, nes jo farmakokinetika ir koncentracija plazmoje yra nuspėjama.
Neigiamas poveikis
- Per didelis kraujavimas net po nedidelės traumos
- Heparino sukelta trombocitopenija
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas vaistui
- Aktyvus kraujavimas
- Intrakranijiniai kraujavimai
- Sunki hipertenzija
- Aktyvi TB
- Svarbi trombocitopenija
- Grasino abortas
Pernelyg stiprus antikoaguliantinis heparino poveikis gali būti ištaisytas nutraukus vaisto vartojimą. Jei kraujavimas tęsiasi, rekomenduojama skirti protamino sulfato.
Varfarinas
Varfarinas yra plačiai naudojamas antikoaguliantas, kurio biologinis prieinamumas yra 100 %. Didžioji dalis varfarino, patekusio į žmogaus organizmą, jungiasi su plazmos albuminu, todėl jo pasiskirstymo tūris yra mažas ir pusinės eliminacijos laikas yra ilgas.
Varfarinas neleidžia karboksilinti protrombino glutamato liekanų, VII, IX ir X krešėjimo faktorių. Dėl to šios molekulės tampa neaktyvios ir sutrikdo krešėjimo mechanizmą. Varfarino veikimas vėluoja 8–12 valandų, nes jau yra karboksilintų anksčiau minėtų kofaktorių molekulių, kurių veikimas užmaskuoja varfarino poveikį.
01 pav.: Varfarinas
Neigiamas poveikis
- Varfarinas gali prasiskverbti pro placentos barjerą, sukeldamas hemoraginius vaisiaus sutrikimus
- Tai taip pat gali sukelti vaisiaus skeleto deformacijas.
Krešėjimui kontroliuoti taip pat naudojami geriamieji tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai, tokie kaip rivaroksabanas ir pirminiai tiesioginiai trombino inhibitoriai, išskyrus šiuos dažnai naudojamus antikoaguliantus.
Kas yra trombolitikai?
Trombolitikai yra vaistai, naudojami trombams, kurie užkemša kraujagysles, sukeliančias įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas, šalinti.
Įrodyta, kad ankstyvas trombolizinių vaistų vartojimas gydant išemines širdies ligas veiksmingai sumažina trombų dydį ir padidina kraujagyslių praeinamumą.
Visos trombolizinės medžiagos veikia aktyvindamos plazminogeną į plazminą, todėl fibrinas ir trombuose, ir hemostaziniuose fibrino kamščiuose suyra. Tai žymiai padidina intrakranijinių kraujavimų riziką.
Streptokinazė
Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina beta hemoliziniai streptokokai. Jis sudaro kompleksą su plazminogenu ir tada suskaido plazminogeną į plazminą. Kadangi streptokinazė yra svetima organizmo medžiaga, kai kuriems pacientams gali išsivystyti alerginės reakcijos. Tokie pacientai, kuriems dėl įvairių ligų reikalinga trombolizė ir kurie yra itin jautrūs streptokinazei, turėtų turėti vaistų kortelę, kurioje aiškiai nurodytas jų polinkis į alergiją streptokinazei.
Alteplase
Rekombinantinė alteplazė sukurta iš endogeninio fibrinolizinio fermento, kurio išsiskyrimas sukelia fibrinolizę. Nors alteplazė turi daug greitesnį trombolizinį poveikį nei streptokinazė, ji turi didelę intrakranijinio kraujavimo riziką. Kita vertus, šis vaistas yra brangesnis už kitus trombolizinius vaistus.
Koks yra antikoaguliantų ir trombolizinių vaistų panašumas?
Krešėjimui kontroliuoti naudojamos abi vaistų grupės
Kuo skiriasi antikoaguliantai ir tromboliziniai vaistai?
Antikoaguliantai prieš trombolitikus |
|
| Antikoaguliantai yra vaistai, kurie naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. | Trombolitikai yra vaistai, naudojami trombams, kurie užkemša kraujagysles ir sukelia įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas, šalinti. |
| Naudoti | |
| Jie naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse. | Jie naudojami kraujo krešuliams, kurie jau susidarė kraujagyslėse, pašalinti. |
| Veiksmas | |
| Jie veikia inaktyvuodami įvairius krešėjimo kaskados komponentus. | Visos trombolizinės medžiagos veikia aktyvindamos plazminogeną į plazminą, todėl fibrinas ir trombuose, ir hemostaziniuose fibrino kamščiuose suyra. |
| Neigiamas poveikis | |
|
Neigiamas heparino poveikis
Neigiamas varfarino poveikis
|
Gali būti alerginių reakcijų prieš streptokinazę. Intrakranijiniai kraujavimai yra mirtina trombolizinių vaistų komplikacija. |
| Kontraindikacijos | |
|
Kontraindikacijos heparinui yra:
|
Streptokinazės vartoti draudžiama, jei pacientas yra jai alergiškas. |
Santrauka – antikoaguliantai ir trombolitikai
Antikoaguliantai yra vaistai, naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. Trombolitikai yra vaistai, naudojami trombams, užkemšantiems kraujagysles, pašalinti, sukeliančius įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas. Antikoaguliantai naudojami siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, o trombolitikai naudojami kraujo krešuliams, kurie jau susidarė juos užkimšusiose kraujagyslėse, pašalinti. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp šių dviejų vaistų grupių.
Atsisiųskite antikoaguliantų ir trombolizinių vaistų PDF versiją
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatų pastabose. Atsisiųskite PDF versiją čia. Skirtumas tarp trombolitikų ir antikoaguliantų
